瑞齐替尼一线治疗新适应症在华获批
2024年11月5日，中国国家药监局（NMPA）官网公示，由倍而达药业申报的1类新药甲磺酸瑞齐替尼胶囊新适应症上市申请已获得批准，获批新适应症为一线治疗非小细胞肺癌。
瑞齐替尼为第三代表皮生长因子受体（EGFR）酪氨酸激酶抑制剂（TKI）小分子药物，其首个适应症已于2024年5月在国内上市（获NMPA批准），用于二线治疗EGFR T790M突变阳性的非小细胞肺癌（NSCLC）成人患者。加上本次一线治疗适应症，瑞齐替尼在国内的适用人群进一步扩大。
第三代EGFR-TKI：高选择性抑制与血脑屏障穿透
据文献报道，瑞齐替尼（英文名rezivertinib，研发代号BPI-7711）是一款第三代EGFR-TKI药物，可选择性靶向特异性突变的EGFR，并在活性结合位点形成不可逆的共价结合，对外显子19缺失、L858R位点突变、T790M突变等EGFR突变具有高度选择性抑制作用，对野生型EGFR抑制作用较弱。
倍而达药业公开资料显示，瑞齐替尼在结构上进行了创新，引入N,N二甲基取代的氧基乙胺侧链，从而优化了药物特性。该产品平衡了分子的亲脂和亲水性，不会被P-gp和BCRP排除，因此具有良好的血脑屏障穿透能力，临床上提升了脑转移患者的治疗效果。
脑转移人群获益显著
在二线治疗EGFR T790M突变非小细胞肺癌的2b期临床研究中，瑞齐替尼可提高脑转移人群的临床获益：患者神经中枢系统（CNS）客观缓解率（ORR）为69%，CNS疾病控制率（DCR）为100%，CNS中位无进展生存期（mPFS）为16.6个月。
一线治疗2a期研究：中位PFS超20个月
一线治疗NSCLC适应症上，瑞齐替尼的2a期临床研究结果在2022年ESMO大会上以壁报形式公布，其BICR评估的中位PFS为20.7个月，研究者评估的中位PFS为22.0个月。
根据此前发表于BMC Medicine的研究报道，该2a期临床研究评估了瑞齐替尼一线治疗局部晚期或转移/复发的EGFR突变NSCLC患者的有效性和安全性。研究纳入43例患者，在2021年12月23日数据截止日期，BICR评估的ORR为83.7%，中位缓解持续时间（DoR）为19.3个月。总共有40例（93.0%）患者至少发生一次与治疗相关的不良事件，其中4例（9.3%）为3级。研究认为，瑞齐替尼在一线治疗EGFR突变的局部晚期或转移/复发NSCLC患者中显示出良好的疗效和安全性。
此外，根据ClinicalTrials官网信息，一项在中国开展的、评估瑞齐替尼胶囊治疗具有EGFR突变的局部晚期或复发转移性初治非小细胞肺癌患者的3期临床研究此前已经完成。
